Son microorganismos -hemolticos no agrupables, con una resistencia cada vez mayor a la penicilina G (concentracin inhibidora mnima [MIC; minimum inhibitory concentration] >0.1 g/ml). Despus de mtodos quirrgicos como amigdalectoma y procedimientos en vas genitourinarias y gastrointestinales a veces hay invasin bacteriana transitoria del torrente sanguneo y tambin durante el parto; las anteriores tambin constituyen indicaciones para profilaxis en personas con valvulopata. Copyright McGraw Hill Todos los derechos reservados. En la orina son bajas las concentraciones del frmaco activo y por eso se sintetiz la cilastatina, un inhibidor de la deshidropeptidasa. RM. La amoxicilina es un derivado de la penicilina y se aisl por primera vez en 1972, mientras que la penicilina se descubri en la dcada de 1920 y tuvo un uso significativo por primera vez hacia el final de la Segunda Guerra Mundial. La eosinofilia es acompaante ocasional de otras reacciones alrgicas a la penicilina. Entre los padecimientos que exigen con ms frecuencia el empleo de la ciprofloxacina se ubican las . Tambin es susceptible Borrelia burgdorferi, el microorganismo que causa la borreliosis de Lyme. Las cefalosporinas de segunda generacin por lo comn han sido desplazadas por las de tercera generacin. En promedio, 20% de la amoxicilina se liga a protenas en el plasma, cifra similar a la de la ampicilina. En promedio, 60% de la penicilina G en plasma est unida en forma reversible a la albmina y aparecen cantidades significativas en el hgado, la bilis, los riones, el semen, el lquido sinovial, la linfa y el intestino. Dichos antibiticos son ms activos contra bacterias en la fase logartmica de crecimiento y muestran escasos efectos en los microorganismos, en la fase estacionaria, cuando no se necesitan sintetizar compuestos de la pared celular. A pesar de que todas las bacterias con pared celular contienen PBP, los antibiticos -lactmicos no pueden matar y ni siquiera inhibir a todas las bacterias, porque stas pueden ser resistentes por muchos mecanismos, a estos agentes. Es til clasificar a las penicilinas segn su espectro de actividad antimicrobiana (cuadro 53-1) (Chambers, 2005). Las penicilinas y sus productos de degradacin actan como haptenos despus de reaccin covalente con protenas. Doripenem. Uno de los microorganismos ms sensibles es Treponema pallidum. La cefotaxima ha sido usada eficazmente en la meningitis causada por H. influenzae, S. pneumoniae sensible a penicilina y N. meningitidis. J, van Las reacciones urticarianas aceleradas y tardas son mediadas por anticuerpos sensibilizantes cutneos especficos de determinante mayor. El compuesto, tienamicina, es inestable, pero es estable el imipenem, un derivado de N-formimidolo. sinergia y antagonismo entre los distintos antibacterianos. T. Outer-membrane permeability of bacteria. Pasteurella multocida. Sin embargo, es cada vez ms frecuente detectar estreptococos viridans resistentes a penicilina (Carratal et al., 1995) y de S. pneumoniae. Todas las penicilinas se excretan al menos parcialmente por la orina y la mayora alcanza en ella altas concentraciones. Despus de administrar cefaloridina en dosis >4 g/da se ha observado necrosis tubular renal; este antibitico ya no se distribuye en Estados Unidos. La administracin intravenosa rpida de 20 millones de unidades de penicilina G potsica que contiene 34 meq de potasio puede ocasionar hiperpotasiemia grave o incluso mortal en individuos con disfuncin renal. Con algunos antibiticos lactmicos se han sealado hemorragias graves que provienen de hipoprotrombinemia causada por el grupo MTT, trombocitopenia, disfuncin plaquetaria o ambas. Meningitis. La membrana externa acta como una barrera impenetrable para algunos antibiticos (Nakae, 1986). Las cefalosporinas tambin cruzan la placenta y se les detecta en grandes concentraciones en los lquidos sinovial y pericrdico. Las cefalosporinas se utilizan ampliamente y son antibiticos teraputicamente importantes. La tercera etapa final consiste en completar los enlaces cruzados, cosa que se obtiene por medio de las peptidoglucano glucosiltransferasas fuera de la membrana de las bacterias grampositivas y dentro del espacio periplsmico en las gramnegativas (fig. Edmond Los medicamentos pueden ser miles de veces ms potentes cuando se les evala con pequeos inculos bacterianos que cuando se les estudia contra un cultivo con innumerables microorganismos. Otras PBP en el mismo microorganismo incluyen las necesarias para conservar la forma bacilar de la bacteria y para la formacin de un tabique en el momento de la divisin. Su semivida srica es de ~1.3 h. Cefalosporinas de tercera generacin. Est disponible como suspensin oral. By Gerard J. Tortora, Berdell R. Funke, and Christine L. Case Copyright 1989, 1986, 1982 by the Benjamin/Cummings Company, Inc. Con autorizacin de Pearson Education, Inc.) B. Esquema de la protena 2 de unin a la penicilina (PBP2) de S. aureus. Las concentraciones de las penicilinas en lquido cefalorraqudeo (LCR) son variables, pero comprenden <1% de las correspondientes al plasma, si las meninges son normales. No son sensibles 30 a 50% de E. coli, un nmero importante de P. mirabilis y prcticamente todas las especies de Enterobacter. El frmaco en cuestin tambin hace que disminuya significativamente el volumen aparente de distribucin de las penicilinas. La carbenicilina fue la primera penicilina con actividad contra P. aeruginosa y algunas cepas de Proteus resistentes a la ampicilina. El jugo gstrico con pH de 2 destruye rpidamente el antibitico. En esa etapa la penicilina amorfa burda tena una pureza de 10%, solamente y se necesitaban casi 100 litros de caldo en que haba proliferado el moho para obtener antibitico suficiente para tratar a un paciente durante 24 h. Los miembros del grupo de Oxford tuvieron que utilizar orina de orinales, para cultivar Penicillum notatum. La combinacin de piperacilina y tazobactam no intensifica la actividad de la primera contra P. aeruginosa, porque la resistencia proviene de las -lactamasas cromosmicas o de disminucin de la permeabilidad de la piperacilina al interior del espacio periplsmico. En trminos generales, las cefalosporinas de tercera generacin son menos activas que las de la primera generacin contra cocos grampositivos; tales agentes son mucho ms activos contra Enterobacteriaceae, aunque la resistencia aumenta extraordinariamente a causa de cepas productoras de -lactamasa. A menudo los frmacos mencionados se administran junto con un inhibidor de la -lactamasa como el clavulanato o el sulbactam para evitar la hidrlisis por lactamasas de clase A. Cada 5 ml de SUSPENSIN contienen: . Results of the NIAID collaborative clinical trial to test the predictive value of skin testing with major and minor penicillin derivatives in hospitalized adults. Sin embargo, no se ha definido la necesidad de una profilaxis prolongada de este tipo y tal vez no sea necesaria en adultos jvenes, que estn catalogados como expuestos a un riesgo bajo de recidiva (Berrios et al., 1993). Si se administran simultneamente el alopurinol y la ampicilina tambin aumenta la incidencia de erupcin. Los enterococos tambin pueden ser -hemolticos y por ello algunas cepas -hemolticas pueden ser relativamente resistentes a la penicilina, por ello es importante conocer las sensibilidades cuantitativas de los grmenes a la penicilina G en sujetos con endocarditis. Una vez absorbida, la penicilina V se distribuye en el cuerpo y se excreta por los riones en una forma semejante a la que ocurre con la penicilina G. Administracin parenteral de penicilina G. Despus de la inyeccin intramuscular, en cuestin de 15 a 30 minutos se alcanzan concentraciones mximas en plasma, cifra que disminuye con rapidez porque la semivida de dicho antibitico es de 30 minutos. Recidivas de fiebre reumtica. KW. Aspectos qumicos. Los estafilococos resistentes a meticilina adquiridos en hospital son resistentes a la penicilina G, a todas las penicilinas resistentes a penicilinasas y a las cefalosporinas. La erupcin suele mostrar resolucin conforme contina el tratamiento, tal vez porque surgen anticuerpos bloqueantes de la clase IgG. Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Las penicilinas son miembros de la familia de medicamentos betalactmicos y consisten en: Un anillo betalactmico: un anillo de 4 miembros que contiene 2 carbonos (carbonos y ), un nitrgeno y un grupo carbonilo (un carbono con doble enlace al oxgeno) El grupo betalactmico del compuesto es responsable de la actividad . Usos teraputicos. El cido clavulnico pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de beta-lactamasa. Streptococcal infections of skin and soft tissues. La reaccin de Coombs a menudo se torna positiva durante la administracin duradera de una penicilina o una cefalosporina, pero la anemia hemoltica es rara. En circunstancias normales, aproximadamente la mitad de la dosis de tales frmacos es excretada por la orina en las primeras 6 h despus de ingerida. La dosis estndar para adultos es de 400 mg/da durante cinco a siete das y por lapsos ms largos en sujetos con infeccin por S. pyogenes. Es incompleto el conocimiento de sus mecanismos de accin, pero innumerables investigadores han aportado datos que permiten entender el fenmeno bsico (Bayles, 2000; Ghuysen, 1991). La terapia de la sfilis con penicilina G es muy eficaz. La amoxicilina pertenece a una clase de antibiticos llamados medicamentos similares a la penicilina. La combinacin de amoxicilina con inhibidores de beta-lactamasa como el cido clavulnico que se encuentra en Clavamox . Sus frmulas estructurales se incluyen en el cuadro 53-1. Meropenem. Para la primavera de 1943, 200 pacientes haban recibido el frmaco. Las diferencias comentadas en las concentraciones plasmticas producidas por las isoxazolilpenicilinas dependen ms bien de diferencias en la velocidad de excrecin por orina y el grado de resistencia a la degradacin por el hgado. d La resistencia a las cefalosporinas puede ser inducida rpidamente durante el tratamiento por desrepresin de las -lactamasas cromosmicas bacterianas que destruyen las cefalosporinas. Estructuras qumicas y principales propiedades de varias penicilinas, Las penicilinas son cidos 6-aminopenicilnicos sustituidos, Absorcin despus de la administracin oral, Especies de Streptococcus,a Enterococos,a Listeria, Neisseria meningitidis, muchos anaerobios (no Bacteroides fragilis),b espiroquetas, Actinomyces, especies de Erysipelothrix, Pasteurella multocidab, Indicada solamente contra cepas que no son resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis. Choque txico y fascitis necrosante por estreptococos. La inyeccin intratecal de penicilina G puede producir aracnoiditis o una encefalopata intensa y mortal. Medical Son susceptibles estreptococos (incluidos S. pneumoniae resistente a penicilina), enterococos (excluidos E. faecium y cepas resistentes a penicilina que no producen -lactamasa), estafilococos (incluidas cepas productoras de penicilinasa) y Listeria. El ceftibutn est indicado nicamente en caso de exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crnica, otitis media bacteriana aguda, faringitis y amigdalitis. JD. La enfermedad del suero vara desde fiebre mnima, erupciones y leucopenia hasta artralgias o artritis intensas, prpura, linfadenopata, esplenomegalia, cambios psquicos, anormalidades electrocardiogrficas que sugieren miocarditis, edema generalizado, albuminuria y hematuria. Adems, una cepa sensible puede adquirir resistencia de este tipo, por generacin de PBP de alto peso molecular que muestran menor afinidad por el antibitico. Despus de administrar 1 g de cloxacilina se alcanzan concentraciones un poco mayores, en tanto que la misma dosis ingerida de dicloxacilina produce concentraciones plasmticas mximas de 15 g/ml. En 1948, Brotzu, aisl Cephalosporium acremonium (la fuente original de las cefalosporinas) del agua de mar cerca de una alcantarilla que vaciaba su contenido en la costa de Cerdea. Las isoxazolilpenicilinas son inhibidoras potentes del crecimiento de muchos estafilococos productores de penicilinasa y ello constituye su uso clnico vlido. ME, Mangura 53-5). El espectro antimicrobiano de la cefotaxima y la ceftriaxona es excelente para tratar neumona extrahospitalaria, es decir, causada por algunos neumococos (las concentraciones sricas que se alcanzan rebasan las MIC de la mayor parte de las cepas aisladas resistentes a penicilina), H. influenzae o S. aureus. El frmaco en cuestin, una penicilina semisinttica susceptible a penicilinasa, es un pariente cercano de la ampicilina en los aspectos qumicos y farmacolgicos (cuadro 53-1). Infecciones por estafilococos. Las isoxazolilpenicilinas: oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina. Despus de su absorcin, el ster es transformado rpidamente en carbenicilina por hidrlisis de la ligadura ster. Monocyclic -lactam antibiotics produced by bacteria. En la uremia, se acumulan otros cidos orgnicos en el LCR y compiten con la penicilina por la secrecin; en ocasiones el frmaco alcanza concentraciones txicas en el cerebro y produce convulsiones. Infecciones por Salmonella. Perez Pimiento Las reacciones de hipersensibilidad cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas se presentan en los pacientes entre 1% a 16.5%, pero por lo . Gran parte de una dosis del antibitico se excreta en su forma activa en la orina. El espectro antimicrobiano de las penicilinas G (penicilina benzatnica) y V (derivado fenoximetlico), son muy similares en lo que toca a los microorganismos grampositivos aerobios. Los anticuerpos contra la penicilina se detectan prcticamente en todos los pacientes que han recibido el antibitico y en muchos que al parecer nunca estuvieron expuestos a l. RB, Cimarusti A, Gomez Martinez Es importante destacar que los antivirales no son efectivos contra otras infecciones causadas por bacterias, hongos o parsitos. Ghuysen La enfermedad del suero causada por penicilina puede persistir una semana o ms. La penicilina es el antibitico de primera generacin que tiene funciones similares pero difiere en eficacia. La penicilina G se distribuye extensamente en todo el cuerpo, pero difieren ampliamente las concentraciones en los lquidos y en los tejidos corporales. Funciona al evitar que las bacterias destruyan la amoxicilina. El peptidoglucano est compuesto de cadenas de glucano que son cordones lineales con dos aminoazcares alternantes (N-acetilglucosamina y cido N-acetilmurmico) que establecen enlaces cruzados con cadenas de pptidos. Una vez que se alcanzan dosis completas habr que interrumpir el uso del antibitico e iniciarlo de nuevo, porque pueden reaparecer las reacciones inmediatas (para detalles consultar Weiss y Adkinson, 2005). Fiebre por mordedura de rata. Por favor revselo y trate de nuevo. Su semivida es de 1.7 h y puede administrarse cada 8 h. Sus concentraciones en LCR son, ~10% de las que corresponden al plasma y es eficaz (pero no tanto como la ceftriaxona) para tratar la meningitis causada por H. influenzae (incluidas cepas resistentes a la ampicilina), N. meningitidis y S. pneumoniae (Schaad et al., 1990).
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